安全性评价服务|GPCR靶点实验|药物早期筛选服务|脱靶效应测试

时间:2024-06-18 09:07:02

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对于大多数制药公司来说,在药物发现的早期进行测试,可以减少损耗,并有助于在药物发现和开发的后期更好地预测不良反应。 5-HT家族(又称血清素家族) GPCR类靶点中包括5-HT家族的多个安全性相关靶点。5-HT家族是在中枢及其周围神经系统中发现的一组...
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时间:2024-06-18 09:07:02

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对于大多数制药公司来说,在药物发现的早期进行测试,可以减少损耗,并有助于在药物发现和开发的后期更好地预测不良反应。 5-HT家族(又称血清素家族) GPCR类靶点中包括5-HT家族的多个安全性相关靶点。5-HT家族是在中枢及其周围神经系统中发现的一组...
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时间:2024-06-18 09:03:49

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5月21日,礼来中国宣布,替尔泊肽注射液(商品名:穆峰达;英文名称:Tirzepatide)获得国家药监局(NMPA)批准上市,意味着司美格鲁肽在中国迎来强劲对手。替尔泊肽注射液是一个可激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高血糖素样肽-1(GLP-1)...
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时间:2024-06-18 09:02:23

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毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs)是一种由神经递质乙酰胆碱激活的A类G蛋白偶联受体(GPCRs)。该家族成员在多种生理功能中发挥关键作用,包括心率调节、平滑肌收缩、腺体分泌和记忆形成。毒蕈碱乙酰胆碱受体2型(M2R)优先通过Gi/o蛋白发出信号,激活Gi/...
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时间:2024-06-18 09:01:04

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胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)在胰岛素分泌和血糖调节中起到关键的作用故被认为是治疗2型糖尿病(T2DM)的重要治疗靶点。在糖尿病的背景下,GLP-1R信号转导在解决高血糖及其相关症状(如口渴、多尿和疲劳)方面起着重要作用。T2DM占糖尿病病例的90%...
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时间:2024-06-18 08:59:49

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神经激肽-3(NK(3))是速激肽神经递质/神经调节剂受体家族之一,神经激肽受体属于GPCR家族。神经激肽-3 (Neurokinin-3, NK3)受体集中在哺乳动物中枢神经系统的前脑和基底神经节结构中,特别是在许多前脑区域,如额叶、顶叶和扣带回皮层,以及...
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时间:2024-06-18 08:58:19

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G蛋白偶联受体(GPCR)在每种细胞类型中都普遍表达,是最大的膜蛋白家族,参与调节多种生理功能。在中枢神经系统中,GPCRs是突触传递的重要调节因子,在突触前和突触后以及神经胶质细胞中均起作用。大麻素1受体(CB1R)是大脑中表达量最高的G蛋白偶联受体(GP...
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时间:2024-06-18 08:48:54

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羟色胺是胎儿发育过程中最早表达的神经递质之一,在妊娠5周时就能检测到羟色胺能神经元。这种神经递质在发育过程中具有双重功能。在早期,5-羟色胺是一种营养因子,可调节细胞分裂、分化、迁移、髓鞘化、突触发生和树突修剪等关键发育过程,5-HT塑造自身系统和其他密切相...
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时间:2024-06-14 15:28:10

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安全药理学(safety pharmacology)作为新药研发的一个重要组成部分,主要是评价和预测药物在临床试验前的毒副作用,探讨药物剂量≥治疗剂量时,潜在的不期望出现的对生理功能的不良反应。其中,体外安全药理学研究在药物的早期研发中具有极其重要的意义。 ...
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时间:2024-06-14 15:26:41

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乙酰胆碱受体:acetylcholine receptor(AChR),是一种跨膜蛋白受体,结合神经递质乙酰胆碱而起到信号传递的作用。乙酰胆碱受体可以结合乙酰胆碱和其他的分子。AChR的分类主要根据药理学或它们对不同分子的亲和性和敏感性来进行分类,一般分为两...
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时间:2024-06-14 15:25:16

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Beta-adrenoceptor是一种肾上腺受体,肾上腺素受体分为两类,一类为α肾上腺素受体,一类为β肾上腺素受体。β2-肾上腺素受体(ADRB2)是与GS蛋白偶联结合的7跨膜家族成员受体,由413个氨基酸残基组成,广泛分布在呼吸道中,是有效的支气管扩张剂...
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