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来源:2024-06-11 09:39:57 浏览量:13201
激酶(kinase)是一类生物化学里的分子,从高能供体分子(如ATP)转移磷酸基团到特定靶分子(底物)的酶,这一过程谓之磷酸化。最大的激酶族群是蛋白激酶。
人类激酶组包括518种已知的蛋白激酶和大约20种脂质激酶。到目前为止,大多数蛋白激酶抑制剂药物都针对高度保守的ATP结合位点。虽然一些低选择性的抑制剂已被证明通过解除多种激酶依赖途径有效抑制癌细胞生长,但高选择性药物由于其优越的安全性能,被越来越多的新药研发者关注。
药物研发从疾病相关靶标的发现、验证到新药的上市整个过程需要投入高昂的成本、耗费很长的周期并且面临巨大的风险。据塔夫茨药物研发中心CSDD的报告显示,开发一款新药通常需要耗时10-15年,耗资约26亿美金,并且这一费用仍然呈现逐年上升的趋势
为了提高整体药物研发的效率,迫切需要新的方法和技术来加速新药研发的进程。上世纪80年代以来组合化学、高通量筛选和高内涵筛选逐渐成为药物研发的主要方式。在寻找高选择性抑制剂的过程中,针对激酶谱的高通量筛选(HTS)成为一个重要的鉴定方法,激酶谱筛选是激酶抑制剂选择性评价的重要标准。
激酶谱指用不同方法获得药物与激酶结合亲和力/活性差异的数据,用以评价药物的靶标选择性。
我们目前可以提供的激酶谱筛选服务包括CDK激酶谱(16种)、酪氨酸激酶谱(TK共76种)、80mini激酶谱、330野生型激酶谱、416激酶谱。