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来源：2025-03-13 14:59:07 浏览量：17768

血浆蛋白结合是药物在体内分布和代谢的重要特性，以下是关于血浆蛋白结合药物特性的详细解读：

药物的理化性质

药物的理化性质，如分子大小、脂溶性（LogP值）、酸解离常数（pKa）等，对血浆蛋白结合率有显著影响。

脂溶性：脂溶性较高的药物（高LogP值）通常与血浆蛋白结合率更高，因为它们更容易与血浆蛋白的疏水区域相互作用。

分子大小：小分子药物更容易与血浆蛋白结合，因为它们可以更好地适应蛋白结合位点。

解离常数（pKa）：药物的pKa值影响其在生理pH下的离子化程度，进而影响其与血浆蛋白的结合能力。

药物案例

酸性药物通常与血浆中的白蛋白（HSA）结合力较强，而与α-1-酸性糖蛋白（AAG）的结合相对较弱。酸性药物与白蛋白的结合主要是通过静电作用、氢键和疏水相互作用实现的。如帕米膦酸、甲氨蝶呤等，LogP值低但结合率高，因为酸性药物与白蛋白结合力强。

氢键受体/供体少的分子：如米托坦、氯喹等，LogP值高但结合率低，因为氢键作用力强于疏水作用力。

含巯基化合物：如硫普罗宁，LogP值低但结合率高，因为巯基可与血浆蛋白中的二硫键置换结合血浆蛋白结合率是药物在体内行为的重要影响因素，了解其特性对于药物研发、临床用药以及药物相互作用的监测具有重要意义。

ICE有平衡透析法（equilibrium dialysis, ED）、超滤法（ultrafiltration, UF）和超速离心法（ultracentrifugation, UC）等方法，可以根据不用化合物类型来推荐相对应的方法，为早期化合物筛选提供更高效，经济的服务。

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