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北京爱思益普生物科技股份有限公司自2010年成立以来,始终以“靶点驱动”为核心战略,其激酶靶点平台凭借覆盖400余种激酶的筛选能力,成为全球抗肿瘤药物研发领域的关键技术支柱。该平台不仅构建了包含207个常规激酶的标准化筛选库,更针对研发热点推出TK家族激酶谱(覆盖76个激酶)和Mini Kinase Panel(60个代表性激酶),可满足客户从初步筛选到深度验证的差异化需求。例如,在合成致死、RAS等“不可成药”靶点领域,平台通过整合蛋白表达制备、酶学复合体检测及细胞系编辑技术,成功支持了多款PROTAC分子和分子胶药物的优化进程。
技术突破方面,爱思益普的激酶谱检测体系采用酶浓度、底物浓度、ATP Km值等参数的精准优化,确保每个激酶的反应条件达到最佳灵敏度。以TK激酶谱为例,其覆盖了EGFR、ALK、BCR-ABL等临床高频突变靶点,为非小细胞肺癌、白血病等疾病的靶向治疗提供了关键数据支持。此外,平台与AstraZeneca、GlaxoSmithKline等跨国药企合作开发的Mini-Safety Panel,将脱靶效应检测靶点扩展至90个,可系统性评估化合物对心脏、中枢神经系统等关键器官的潜在毒性,显著降低后期临床失败风险。
数据显示,爱思益普的激酶靶点平台已为全球超1000家药企提供服务,参与研发的候选化合物中,有15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。
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