DA值检测服务|高通量结合实验|先导化合物优化|定制化DA检测平台

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DA值检测服务|高通量结合实验|先导化合物优化|定制化DA检测平台

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北京爱思益普生物的DA值（药物活性值）检测技术通过整合酶学、细胞学与计算生物学平台，构建了从分子水平到整体动物的多层次评价体系。在激酶抑制剂研发中，公司采用ADP-Glo™荧光法与放射标记滤膜结合法双技术路线，可同步测定IC50值与抑制常数（Ki）。例如，在Wee1抑制剂研发项目中，平台通过三重复孔实验设计（Z因子>0.8），实现IC50值重复性误差小于15%，为化合物优化提供了高可信度数据。该技术已支持AZD1775等3款抑制剂进入临床阶段，其中某候选分子在Ⅰ期试验中显示肿瘤缩小率达38%。

技术优势体现在脱靶效应评估体系上。公司建立的330激酶脱靶谱检测平台，可全面评估化合物对非靶标激酶的交叉抑制风险。在某FAK抑制剂研发中，平台发现部分化合物虽对FAK的IC50值达纳摩尔级别，但存在对LYN、SRC等酪氨酸激酶的非特异性抑制（抑制率>50%），经结构优化后，治疗窗口（TI）从3.2提升至9.7。此外，平台推出的“周周检测”服务将80核野生型激酶谱检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据看板，全面支持中美双报需求。

该技术已形成产业化服务网络。平台建立的700+高质量靶标蛋白库涵盖EGFR、BRAF等热门靶点，支持表观遗传调控、蛋白降解等新兴领域研发。在KRAS G12C突变抑制剂研发中，平台通过SPR技术测定化合物亲和力（KD值），结合细胞系编辑技术验证功能活性，成功筛选出临床候选分子IC50值达0.8 nM，目前该分子已进入临床II期，初步数据显示疾病控制率（DCR）达76%。平台的技术成果已服务全球200余家药企，助力15款药物进入临床阶段。

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