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PROTAC分子普遍存在分子量大、水溶性差、生物利用度低等问题，其DMPK评价面临特殊挑战。爱思益普整合了覆盖吸收、分布、代谢、排泄全维度的评价体系，为PROTAC药物的成药性优化提供数据支持。在溶解度优化方面，平台通过多途径溶媒方案解决PROTAC的溶解问题。建议采用模拟胃肠液进行体外溶解度测试，在制剂中添加聚乙二醇PEG400、聚乙二醇-15羟基硬脂酸酯（Solutol® HS 15）、环糊精等助溶剂，或调节pH值改善溶解性。
针对体外渗透实验相关性差的问题，平台采用在细胞实验接收侧添加4% BSA或预孵育的方式，提高化合物回收率，获得更准确的渗透系数，使体外数据与体内生物利用度结果更好吻合。体内药理平台拥有特应性皮炎、哮喘、肠炎等疾病模型，可评估药物在体内的疗效和安全性。在KRAS突变项目中，平台利用胰腺癌PDX模型验证降解剂的肿瘤生长抑制效果，同时通过肝微粒体稳定性试验预测化合物半衰期，为剂型设计提供关键数据。
数据整合是临床前转化的核心。平台将体外ADME、体内PK、药效学及安全性数据汇总，形成符合申报要求的数据包，支持IND申报。这种"筛选-优化-验证-申报"的一体化服务模式，帮助客户缩短研发周期，降低转化风险。
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