一、平台定位：十五年技术积淀的靶点驱动型服务体系

    新药研发的核心挑战在于找到正确的靶点——那个能够被药物调控、进而产生治疗效果的生物分子。爱思益普自 2010 年创立以来，始终聚焦这一核心环节，构建了覆盖靶点发现验证、先导化合物筛选优化到临床前候选分子确定的生物学一体化服务平台。

    经过十五年发展，平台已形成「技术集群」式架构：自研纯化400余种高纯度靶标蛋白并通过活性验证测试，构建500余株耐药株、报告系统、稳转和基因编辑细胞系，涵盖大部分成药性靶点。目前平台覆盖超过1500种药物靶点，建立近万个标准化实验方法，适配生物物理学、生物化学、细胞生物学、电生理学等多技术维度的高通量筛选需求。

    这种「广度+深度」的双轮驱动策略体现在两个层面：

    💡 一是资源储备的广度——120 余种离子通道、160 多种 GPCR 受体、超过 1200 种激酶和酶学靶点、40 多类核受体；

    💡 二是技术整合的深度——从分子水平到细胞水平、从体外到体内、从药效学到成药性评价的全链条服务能力。

二、四大靶点家族的技术深耕
2.1 离子通道：十五年的传统优势领域

    离子通道是细胞膜上的「蛋白质通道」，负责控制钠、钾、钙等离子的进出，调控心脏跳动、神经信号传递等生理过程。爱思益普在离子通道领域积累了十五年的技术经验，优化和验证了120余种离子通道表达的细胞系，拥有超过40名专业人员、15套手动膜片钳设备、1台Sophion QPatch 48X自动化膜片钳设备。

    平台采用「三级递进」技术架构：

    ☂️ 一级为FLIPR高通量荧光检测系统，用于初步活性筛选；

    ☂️ 二级为QPatch自动化膜片钳，用于中等通量验证；

    ☂️ 三级为手动膜片钳，用于深度机制研究。

    这种分层设计既保证了筛选效率，又满足了深度表征需求。在心脏安全性评价中，hERG通道抑制检测是必做项目——如果药物阻断hERG通道，可能导致心律失常。 

2.2 激酶靶点：抗肿瘤药物研发的核心支柱

    激酶是人体内负责给蛋白质「贴标签」的重要酶类，调控细胞增殖、分化、代谢等过程。爱思益普的激酶靶点筛选平台构建了包含207个常规激酶的标准化筛选库，并针对研发热点推出TK家族激酶谱（覆盖76个激酶）和Mini Kinase Panel（覆盖80个核心激酶）。

    检测方法上，平台采用ADP-Glo、TR-FRET、FP Binding Assay等多种技术，针对不同类型的激酶优化反应条件：酶浓度优化确保信号窗口最大化，底物浓度优化基于 Km 值确定最佳浓度，ATP 浓度优化平衡灵敏度与生理相关性。平台通过体外脱靶效应靶点谱筛选，检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险，帮助客户优化化合物选择性。

2.3 GPCR受体：拓展药物发现的边界

    G 蛋白偶联受体（GPCR）是最大的药物靶点家族，约40%的上市药物作用于 GPCR。爱思益普建立了160多种 GPCR 受体的筛选细胞系，采用多种功能读数：钙流检测用于Gq偶联受体，cAMP 检测用Gs/Gi偶联受体，IP1检测用于Gq偶联受体替代读数，β-arrestin招募检测用于非G蛋白依赖信号。

    GPCR与离子通道联动检测是平台的技术特色。许多GPCR通过第二信使间接调控离子通道活性，平台通过整合GPCR功能检测与离子通道电生理记录，能够解析这种跨靶点调控机制。 

2.4 核受体与酶学靶点：代谢与免疫疾病的切入点

    平台建立了40多类核受体的筛选体系，涵盖 PPAR、LXR、FXR 等代谢调控关键靶点。在酶学靶点方面，平台覆盖蛋白酶、磷酸酶、表观遗传酶、DNA 损伤修复酶、磷酸二酯酶等多个类别，支持从代谢疾病到肿瘤免疫的多样化研发需求。

三、技术方法体系：多维度检测能力的整合

3.1 生物物理学平台：分子互作的精准解析

    平台配备了SPR（表面等离子共振）技术，通过 Biacore 8K 等设备实时监测分子间的结合与解离过程，获取结合速率常数（Ka）、解离速率常数（Kd）及平衡解离常数（KD）。SPR技术无需标记样品，能够反映真实的分子互作情况，适用于抗体、小分子、PROTAC等多种药物类型的亲和力测定。 

3.2 生物化学平台：酶活与结合的定量检测

    🔑 ADP-Glo技术通过检测激酶反应中ATP转化为ADP的量来评估酶活性，灵敏度可达nM级别；

    🔑 TR-FRET利用时间分辨荧光减少背景干扰，适用于高通量筛选；

    🔑 FP Binding Assay通过荧光偏振变化检测分子结合，操作简便、通量高。

    三种方法各有优势，平台根据项目需求灵活搭配。

3.3 细胞生物学平台：功能活性的系统评价

    平台建立了900余种细胞库，包含500余种肿瘤细胞系及基因编辑模型。通过报告基因细胞系、耐药株、稳转细胞系等工具，评估化合物在细胞水平的功能活性。例如，在EGFR抑制剂研发中，平台构建了包含敏感株和耐药株的Cell Panel，同步评估化合物的活性与耐药性。

3.4 电生理学平台：离子通道的“金标准”检测

    膜片钳技术是离子通道研究的「金标准」。平台拥有15套手动膜片钳设备和1台QPatch48X自动化设备，能够记录单离子通道的pA级电流。自动化膜片钳大幅提升了筛选通量，单次实验可检测数十种化合物；手动膜片钳则用于深度机制研究，如通道门控动力学分析。

四、质量控制与标准化：数据可靠性的保障
4.1 实验设计的标准化

    平台采用盲法设置减少人为偏差，设备校准通过第三方认证，数据分析实现自动化处理。在激酶筛选中，IC50值重复性误差控制在15%以内，该标准被国际药企采纳为化合物活性验证的参考。

4.2 检测条件的生理相关性

    激酶筛选在1 mM ATP条件下进行，这与细胞内实际ATP浓度接近，能更真实反映化合物在体内的激酶抑制效果。相比之下，低ATP浓度下的检测容易高估抑制活性，产生假阳性结果。

4.3 数据呈现的可视化

    平台同时提供雷达图和IC50/EC50曲线：

    📚 雷达图快速展示化合物在不同靶点上的活性分布，一眼就能看出「短板」；

    📚 曲线则提供详细的剂量-效应关系，支持深入分析。

    这种多维度的数据呈现方式，帮助客户快速理解化合物的活性特征。

4.4 全球化质量标准

    平台推出的「周周检测」服务，将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天，并提供中英文双语报告与可视化数据展示，满足中美双报需求。在北京、上海、徐州、贵阳及美国设有实验室，总研发场地超过11000平方米，仪器设备投入超过1亿元。

五、服务模式创新：模块化与定制化的灵活组合

5.1 模块化服务体系

    平台将靶点验证、化合物筛选、细胞功能评价、成药性评价等环节拆解为标准化模块。客户可根据项目需求灵活组合：早期发现阶段可仅选用靶点验证与初筛模块；进入优化阶段后追加选择性评价与脱靶分析；临床前阶段整合DMPK与体内药效验证。

5.2 定制化解决方案

    对于特殊需求，平台支持全流程定制化研发。在某罕见病药物研发中，平台通过基因编辑技术构建特定突变型细胞系，模拟患者病理环境，最终开发出针对该罕见病的有效分子。

5.3 渐进式合作模式

    客户可选择完整服务包，也可根据项目阶段选取特定模块。这种设计帮助客户合理分配研发资源，降低前期投入风险。例如，早期发现阶段可仅选用靶点验证与复合物检测模块；进入优化阶段后追加细胞功能评价与脱靶分析模块。

六、临床转化支持：从实验室到IND申报

6.1 早期成药性筛选

    平台的早期成药性筛选平台整合Safety Panel（90 个安全性相关靶点）、激酶谱、hERG通道检测等，在研发「起跑线」上识别潜在风险。数据显示，经过早期成药性筛选优化的化合物，后期临床试验失败率明显降低。

6.2 DMPK与体内药效

    平台搭建并完善了体内、体外药代动力学的检测平台，支持ADME和PK研究。通过自动化组织匀浆系统与LC-MS/MS技术，可实现96孔板规格样本的快速处理，单次实验同步获取药物在血浆、脑、肝、肾等组织中的浓度数据。

6.3 IND申报支持

    平台整合体外药效、体内药效、DMPK、安全性数据，形成符合申报要求的数据包。目前，平台已支持全球药企完成数十项项目的IND申报。

结语：面向未来的持续创新

    爱思益普已完成 B++轮融资，2025 年登陆新三板并进入创新层，2026 年计划推进 IPO 申报工作。面对人工智能和自动化技术的快速发展，平台正积极推进数字化转型：整合机器学习算法与海量筛选数据，提升筛选通量和数据质量，拓展PROTAC、分子胶、RNA疗法等新兴领域。

    从靶点验证到临床前候选分子，爱思益普靶点筛选服务平台以专业的技术能力、完善的质量体系和高效的项目管理，为全球新药研发企业提供一体化解决方案，助力创新药物更快走向临床！