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来源：2024-05-07 13:53:12
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人类ether-á-go-go-related基因（hERG）编码的快速延迟整流钾通道是心肌动作电位复极3期的重要离子通道，hERG基因的loss-of-function突变会导致2型LQT综合征（LQTS2），使心脏动作电位复极紊乱，易导致心律失常的发生和猝死。而大多数非抗心律失常药物也会发生类似的不良反应。据统计，约25-40%的先导化合物都显示出不同程度的hERG相关毒性，而且很多药物由于可能导致QT间期延长风险而被撤出市场。因此，先导化合物确定及优化阶段，对大量化合物进行hERG通道的抑制活性检测成为制药企业的常规做法。选择合适的心脏安全性评价策略既能在早期排除hERG风险，又能较大程度节约成本是药物研发工作者追求的目标。爱思益普在心脏安全性评价领域深耕14年，有丰富的筛选及申报经验，紧跟最新指导原则, 我们建立的完善的技术服务能力，并以此为基础形成了被实践证明是行之有效的体外评价策略：
Ø常规的hRER,Nav1,5,Cav1,2的自动和手动电生理检测实验
Ø符合Q&A最佳实践的hRER,Nav1,5,Cav1,2的电生理检测实验
Ø供试品分析的技术能力
Ø基于iPS诱导的人源心室肌细胞和兔子浦肯野纤维的动作电位检测实验
ØLangendorff离体心脏灌流检测实验
Ø在体豚鼠麻醉或清新状态体表心电图检测实验
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