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成纤维细胞活化蛋白(Fibroblast activation protein,FAP)是一种II跨膜丝氨酸蛋白水解酶,属于S9脯氨酸寡肽酶家族成员。FAP具有二肽基肽酶和肽链内切酶活性,可参与多种细胞过程,包括组织重塑、纤维化和肿瘤生长等。FAP在乳腺癌、胰腺癌、肺癌、胃癌和卵巢癌等多种癌症中高表达,可通过降解细胞外基质(extracellular matrix,ECM)中的二肽和热变性I型胶原,促进肿瘤细胞的转移。FAP不仅被认作是癌症相关成纤维细胞(cancer associated fibroblasts,CAFs)的生物标志物,在ECM中也高度表达,在胃癌中FAP却大部分位于癌细胞表面。因此,FAP是一个十分复杂且重要的肿瘤治疗靶点。
ICE团队通过SPR技术使用Biacore8K仪器助力新药发现过程,并已开发出稳定的测试FAP蛋白与小分子结合的方法,经动力学拟合,FAP蛋白与阳性对照品Talabostat (PT-100)的KD值为63.1 nM。ICE生物物理平台协同酶学、细胞、ADME等平台,共同促进新药研发进程。
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