Nav1.8抑制剂高通量筛选|hERG离子通道筛选|小分子靶点筛选CRO

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Nav1.8抑制剂高通量筛选|hERG离子通道筛选|小分子靶点筛选CRO

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北京爱思益普生物在hERG离子通道心脏安全评估领域构建了覆盖药物研发全周期的技术体系，其核心优势在于将自动化电生理技术与多维度检测手段深度整合。平台采用QPatch系列全自动膜片钳系统，可同时记录多个细胞的电生理信号，在24小时内完成200个化合物的活性筛选，较传统手动膜片钳效率提升数十倍。例如，在某国产EGFR抑制剂研发中，传统结合实验未发现化合物对Nav1.5通道的强抑制作用，而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险，项目团队据此终止研发，避免了后期临床失败。

该平台创新性地将膜片钳技术与荧光膜电位检测、高通量筛选系统结合，形成“三重验证”机制。在生理温度（37℃）下进行膜片钳记录时，平台发现E-4031和Terfenadine在室温与生理温度下对hERG通道的抑制作用存在显著差异，而Cisapride的抑制作用则保持稳定。这一发现为药物心脏安全性评价提供了更贴近临床的体外模型。此外，平台开发的AI辅助信号分析算法可自动识别异常电生理信号，将数据分析周期缩短30%，同时通过优化细胞转染条件与检测缓冲液配方，使IC50值重复性误差小于10%。目前，该平台已被AstraZeneca、Novartis等跨国药企纳入新药研发标准流程，检测结果与临床数据的一致性超过90%。

平台构建的Safety Panel®系列产品涵盖77个核心安全性靶点，新增ATM、ROCK1、EGFR和NTRK1等激酶靶点，形成对心脏、中枢神经系统、免疫系统等关键器官的潜在毒性评估网络。例如，在某AR抑制剂项目中，平台通过离子通道与GPCR平台的联动分析，提前6个月识别出QT间期延长风险，研发团队据此优化分子结构，将化合物对Nav1.5的IC50值从100 nM提升至1 μM以上，成功规避心脏毒性。这种从靶点发现到临床前候选分子确认的一体化服务能力，显著提升了药物研发的成功率。

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