hERG心脏安全评价服务|原代免疫细胞筛选|低成本FLIPR初筛服务

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hERG心脏安全评价服务|原代免疫细胞筛选|低成本FLIPR初筛服务

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北京爱思益普生物的离子通道平台以功能测定技术为核心，突破了传统结合实验仅能检测物理结合能力的局限，通过直接测量离子通道介导的微小电流变化，精准解析化合物对通道的激活、抑制或调制作用。例如，在钠通道Nav1.5的筛选中，平台通过构建稳定表达细胞系，结合自动化膜片钳系统，可高效评估化合物对通道激活/失活动力学的影响。在某国产EGFR抑制剂研发中，传统方法未发现化合物对Nav1.5的强抑制作用，而平台通过功能测定技术检测到其IC50值低至10 nM，成功预警了可能引发QRS波延长与传导阻滞的临床风险。

平台的技术优势还体现在多维度数据输出能力上。其功能测定技术不仅能区分激动剂、拮抗剂等作用方式，还可直接测量激动剂的EC50值（半数有效浓度），数据准确性较传统方法提升超30%。例如，在某抗肿瘤药物早期筛选中，平台检测发现化合物对5-HT2B受体的脱靶激活，通过功能测定技术量化其EC50值为50 nM，研发团队据此及时终止开发，规避了后续临床中的心脏瓣膜病变风险。此外，平台构建的离子通道靶点库涵盖hERG、Cav1.2等77个核心靶点，基于《Nature》子刊最新行业标准设计，形成对药物脱靶效应的立体化预警网络。

平台与GPCR平台的协同效应进一步提升了药物研发的成功率。离子通道调节剂筛选结果可直接输入GPCR平台，评估其对G蛋白信号通路的交叉调控作用。例如，在某神经精神疾病药物研发中，平台通过共表达系统揭示了某G蛋白偶联受体对电压门控钙通道的调控作用，为新靶点发现提供了关键依据。目前，该平台已为全球600余家机构提供服务，推动多个神经与心血管疾病药物进入临床阶段，其技术成果在癫痫、慢性疼痛、心律失常等疾病治疗中展现出广阔应用前景。

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