hERG/Kv11.3钾通道阻滞检测|离子通道检测加急服务|爱思益普生物

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hERG/Kv11.3钾通道阻滞检测|离子通道检测加急服务|爱思益普生物

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北京爱思益普生物的离子通道技术平台以“高通量”与“精准性”为核心，构建了覆盖100余种离子通道的筛选细胞系库，涵盖钠、钾、钙、氯四大离子通道家族。平台整合了QPatch全自动膜片钳系统与FLIPR荧光成像技术，实现了从单细胞水平到高通量筛选的无缝衔接。例如，针对癫痫相关钠离子通道突变体，平台通过QPatch系统在24小时内完成200个化合物的活性筛选，而传统手动膜片钳需2周以上。FLIPR技术则通过监测细胞内钙浓度、钾离子浓度或膜电位变化，支持96或384孔板化合物筛选，每日可处理千量级样本。

在模型构建方面，平台采用多亚基组合策略显著提升筛选准确性。以GABAA受体为例，平台通过表达六种α亚基、三种β亚基等组合，模拟中枢神经系统抑制性信号传导，为麻醉、抑郁药物研发提供精准模型。在某GABAA受体调节剂研发中，平台通过多亚基组合模型发现化合物对α1亚基的选择性激活作用，优化后药物在焦虑治疗中取得突破，目前该分子已进入临床II期试验。此外，平台开发的“类器官-BBB共培养体系”通过引入患者来源的脑类器官，实现对药物神经毒性、代谢稳定性的同步预测。在抗阿尔茨海默病药物研发中，团队利用该体系评估β-分泌酶抑制剂的脑组织分布特性，发现特定结构修饰可显著提升药物穿透效率，同时降低外周系统毒性。

平台的技术优势还体现在对复杂生理环境的模拟能力上。例如，在心脏离子通道安全性评价中，平台通过构建人源诱导多能干细胞（iPSC）来源的心肌细胞模型，结合动态动作电位记录技术，可准确预测化合物对QT间期的影响。在某抗肿瘤药物研发项目中，平台发现化合物对hERG通道的抑制作用与心肌细胞动作电位时程延长呈剂量依赖性关联，成功规避3例潜在QT间期延长风险。目前，该平台已支持超过200个神经与心血管疾病项目进入临床前阶段，其技术重复性达国际领先水平。

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